他汀是目前临床上使用最广泛的调血脂药,通过对合成胆固醇的关键酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶竞争性抑制,使胆固醇合成受阻,从而显著降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,轻度降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,此外,他汀还可使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小,减少动脉粥样硬化过程的炎性反应,长期规律服用可减少脑卒中或心肌梗死的发生。
阿托伐他汀和辛伐他汀都是临床上常用的他汀类药物,在适应症、药理作用、不良反应等方面有一些相似之处,那么它们之间有什么区别,今天孙药师就为大家详细介绍:
1.降脂强度:低密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化发生和发展的主要危险因素,降低低密度脂蛋白胆固醇可降低心血管事件的发生率和死亡率,他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇的作用显著,有研究显示,中等强度的他汀最适合中国患者,因为这种降脂强度既可以达到预期的降脂目标,又不会出现严重不良反应,以中等强度他汀计算,辛伐他汀20mg-40mg/天或阿托伐他汀10mg-20mg/天可使低密度脂蛋白胆固醇平均降低25%-50%,因此,在降脂强度方面,阿托伐他汀更胜一筹。
2.服药时间:胆固醇在肝脏合成具有生物节律性,一般在半夜合成最多,阿托伐他汀的半衰期为14小时,其代谢物也有降脂作用,药物半衰期可延长至20-30小时,因此,阿托伐他汀在一天中的任意时间服用均可,降脂疗效不受影响,辛伐他汀的半衰期为3小时,应在睡前服用,到半夜时可达到最佳降脂效果,这两种他汀的疗效不受饮食影响,餐前或餐后服用均可。
3.药物相互作用:阿托伐他汀和辛伐他汀的代谢需要肝药酶CYP3A4,胺碘酮、伊曲康唑、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、红霉素、克拉霉素等药物可抑制肝药酶CYP3A4的活性,使这两种他汀代谢受阻,血药浓度升高,从而增加了不良反应的风险。此外,西柚中一些成分如呋喃香豆素、柚皮苷等也可抑制肝药酶CYP3A4活性,从而抑制他汀代谢,增加不良反应发生率,因此,在服药期间,应避免大量的食用西柚或喝西柚汁。
4.不良反应:他汀类药物常见恶心、口干、便秘、腹痛、腹泻、腹部不适、流感样症状等不良反应,以及转氨酶异常和肌病等严重不良反应:
o转氨酶异常:阿托伐他汀和辛伐他汀可引起血清转氨酶升高,但发生率仅为1%-2%,通常停药可恢复正常,用药过程中不必常规监测肝功能,如出现食欲减退、黄疸、酱油色尿、乏力等症状,应及时检测转氨酶,如高于正常值上限3倍,应停用他汀,待转氨酶恢复正常后再考虑继续使用他汀或换用其他他汀。
o肌病:他汀类药物肌病的总体发生率不高,有研究统计,阿托伐他汀肌病发生率高于辛伐他汀,通常没有临床症状,检测肌酸激酶轻度升高,因此,用药过程中不必常规监测肌酸激酶,如出现肌痛、肌无力等肌肉症状,应及时检测肌酸激酶,如高于正常值上限5倍,应停用他汀。
o其他严重不良反应:阿托伐他汀和辛伐他汀还可诱发糖尿病、肾损伤、认知功能障碍和神经系统损害等严重不良反应,但发生率极低。
总之,阿托伐他汀和辛伐他汀是临床上常用的调血脂药物,可用于防治动脉粥样硬化心血管疾病,在降脂强度方面,阿托伐他汀优于辛伐他汀,在服药时间方面,阿托伐他汀在一天中任何时间服用均可,服药时间更加灵活,辛伐他汀宜睡前服用,在服药期间,尽量不食西柚或少食西柚,在不良反应方面,阿托伐他汀和辛伐他汀有较好的安全性和耐受性,二者总体不良反应发生率相似,但阿托伐他汀肌病的发生率高于辛伐他汀。
版权声明:本站所有作品(图文、音视频)均由用户自行上传分享,仅供网友学习交流,不声明或保证其内容的正确性,如发现本站有涉嫌抄袭侵权/违法违规的内容。请举报,一经查实,本站将立刻删除。